METHOD FOR THE SOLID PHASE-BASED PRODUCTION OF PHOSPHATE-BRIDGED NUCLEOSIDE CONJUGATES , VERFAHREN ZUR FESTPHASENGESTÜTZTEN HERSTELLUNG PHOSPHATVERBRÜCKTER NUCLEOSID-KONJUGATE

Die Erfindung betrifft ein Verfahren zur Herstellung phosphatverbrückter Nucleosid-Konjugate. Bei dem Verfahren wird zunächst ein cycloSaligenyl-Nucleotid hergestellt, an das ein Linker addiert wird, mit dessen Hilfe die Immobilisierung an einer Festphase vorgenommen wird. Anschließende Reaktion mit entsprechenden Nucleophilen ergibt die gewünschten phosphatverbrückten Nucleosid-Konjugate, die anschließend wieder vom festphasengebunden Linker abgespalten werden können.

The invention relates to a method for producing phosphate-bridged nucleoside conjugates. In the method, a cyclosaligenyl nucleotide is produced first, to which a linker is added, which is used to perform the immobilization on a solid phase. A subsequent reaction with corresponding nucleophiles results in the desired phosphate-bridged nucleoside conjugates, which can then again be cleaved from the solid phase-bound linker.